癌疼痛治療剤ヒドロモルフォン　ナルラピド錠、ナルサス錠の作用機序

ヒドロモルフォンの作用機序

ヒドロモルフォンはμオピオイド受容体に高い親和性を示し、鎮痛作用を発揮します。

μ受容体を介して、大脳皮質知覚領域の痛覚閾値を上昇させたり、
脳幹の下行性疼痛抑制系の賦活や、視床及び脊髄後角を抑制するものと考えられています。

下行性疼痛抑制系について

ノイロトロピン錠4単位　インタビューフォーム（第7版）より引用

モルヒネと同様の作用機序のため、呼吸抑制や消化管運動低下、嘔気、傾眠の副作用があります。

薬物動態・相互作用の特徴

・食後投与でCmaxは1.3倍、AUCは1.3倍に増大します。

・主にグルクロン酸抱合によるヒドロモルフォン-3-グルクロニドへ代謝されるが、その代謝活性はもとの約1/2280と低い。

・単回経口投与から投与後48時間までの尿中に、投与量の約3%が未変化体として、投与量の約30%がグルクロン酸抱合体として排泄されています。
バイオアベイラビリティは24%であり、尿中未変化体排泄率は約12.5%。
以上より肝も腎も関与しているため、肝・腎機能障害患者は慎重投与となっています。

・相互作用はモルヒネの添付文書の記載とほぼ同じで、ランクは併用注意です。

ナルサス®とナルラピド®の違い

即放性か徐放性かで用途や服用方法が異なります。