抗不整脈薬のゴロと使い分け

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ゴロ合わせ

抗不整脈薬については種類が多く複雑で苦手意識を持っている人が多いですよね。循環器の勉強を難しくしている原因の1つだと思います。

少しでも理解の助けになるよう、薬学生時代に使っていたゴロをご紹介します!

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まずは分類から覚える!

Vaughan Williams分類(ボーンウィリアムス)が従来使われていましたが、現在はSicillian Gambit分類(シシリアンガンビット)が主流のようです。

ですが、学生が最初に薬理作用を学んでいく際にはVaughan Williams分類がシンプルなので、そちらで教えている大学がほとんどです。

ちなみに医学部で2回目の薬理学を履修した時もこのVaughan Williams分類で教わりましたよ。

なぜこの分類を使うのかというと、心臓の電気生理と合致していて教えやすいからです。

洞房結節や房室結節は主にCaの流入によって興奮し、心室筋はNa、Ca、Kが関与しています。→Na、Ca、Kのそれぞれのチャネル遮断薬が有効!

そしてβ受容体によって洞房結節や房室結節のCaチャネル開閉がコントロールされています。→β遮断薬が有効!

 

Vaughan Williams分類は何のチャネル・受容体を阻害するかで1〜4群に分けられています。

1〜4群の順に

Ⅰ群:Naチャネル遮断(な)

Ⅱ群:β受容体遮断(べ)

Ⅲ群:Kチャネル遮断(かり)

Ⅳ群:Caチャネル遮断(よっか)

ごのゴロを使って、まず◯群は何を遮断するのか、頭の中に棚を作りましょう。

次はそれぞれの群のゴロです。

Ⅰ群

Naチャネル遮断→細胞内のNa濃度下がるため取り込もうとNa/Ca交換が亢進→Ca2+が細胞外へ出されて心筋収縮力が低下(陰性変力作用)


Ⅰa群

Naチャネル、Kチャネル遮断作用→QT延長

Ⅰb群

Naチャネル遮断、Kチャネル開口→QT短縮

Ⅰc群

Naチャネル遮断、Kチャネルには影響なし→QT不変

Ⅱ群

β遮断薬は語尾が「ォロール」

→プロプラノロール

これは大事で、β刺激薬なのか、遮断薬なのか見分けるのに役立ちます。

<練習問題>

次の薬剤がβ刺激薬か、遮断薬か答えよ。

イソプロテレノール→

正解・解説はこちら
「ォロール」ではないのでβ遮断薬ではありません。β1と2の刺激薬です。

Ⅲ群

Kチャネル遮断→QT延長

Ⅳ群

Caチャネル遮断→心筋収縮力低下
「それぞれの受容体を忘れた」「うろ覚えだ」という方は復習を!
Gタンパク質共役型受容体ゴロとシグナル伝達

レートコントロール

心拍数(ハートレート)を下げる薬剤はβ遮断薬、Ca拮抗薬、ジギタリスを覚えておいてください。

これらは洞房結節の伝導を抑制するためレートコントロールとして用いられます。

そのため、WPW症候群の偽性心室頻拍に用いると正常な伝導路を抑制し、副伝導路が活性化し、心室細動などの致死的な頻脈をきたしてしまうので禁忌となります。

心房性・心室性頻脈のどちらに効くか

それぞれの薬剤が心房性の不整脈に効くのか、心室性の不整脈に効くのか覚えるのは大変ですよね。上の絵を書くだけで思い出せるので覚える必要すらありません。

上は心房、下は心室です。ほとんどの文字は真ん中の線に対して対称になっています。

例外として、bは下に偏っており、Ⅳとジは上に偏っています。

作用部位の観点
Ⅰbは主に心室性頻脈
Ⅳ群とジギタリスは主に心房性

 

病態の観点
・QT間隔延長→Ⅰa群を避ける

・心不全→なるべくⅠ群薬を避ける
・前立腺肥大症や緑内障→ジソピラミド・キニジンを避ける
・糖尿病→ジソピラミド・シベンゾリンを避ける

以下はメカニズムです。知りたい人だけ読んでください。


Ⅰb群のリドカインはNaチャネルへの結合や解離が早く、なかでも不活性化状態のチャネルに親和性が高い薬です。

心房は収縮時間が短く、拡張している時間が長いため拡張の間にチャネルから解離してしまいます。そのため心房の頻拍には効果が薄く、主に心室頻拍(VT)に効果を発揮します。

洞房結節は主にCaの流入によって脱分極を起こすため、Ⅳ群のCa拮抗薬は心房性頻拍によく効きます。

ジギタリスは迷走神経刺激作用、房室結節の興奮伝導抑制作用によって洞房結節からの興奮を抑制することができます。

これはジギタリスが心室性頻脈に禁忌であることもカバーしているので必ず覚えておきましょう!

第104回からは薬剤師国家試験も禁忌肢が導入されますからね。私も医師国家試験で禁忌肢を選ばないよう気をつけないといけません。

<効率の良い勉強法についてはこちら>
効率の良い勉強法

副作用

副作用についても意外なものがあります。

シベンゾリン低血糖を引き起こす意外な薬

ジソピラミド:抗コリン作用が強いため、前立腺肥大や緑内障は禁忌・低血糖

アミオダロン間質性肺炎や甲状腺機能障害


医師国家試験で理解度をチェック!

第100回医師国家試験 E27より引用

頻脈に使用されるのはどれか。
a アトロピン
b アドレナリン
c ニトログリセリン
d プロプラノロール
e イソプロテレノール

正解・解説はこちら
正解はdです。心拍数を抑える薬剤を選べという問題です。

a 抗コリン薬なので心拍数を上げます。

b β刺激作用が強いので心拍数を上げます。

c 狭心症の治療薬です。

d ォロールなのでβ遮断薬。心拍数を下げますので正解。

e β刺激薬なので心拍数を上げます。


第106回医師国家試験 A58より引用

72歳の男性。動悸を主訴に来院した。10年前から高血圧を指摘されていたが、自覚症状がないため受診しなかった。2日前から感冒症状があった。6時間前から動悸を自覚し、改善しないため受診した。呼吸困難やめまいはないという。脈拍144/分、整。血圧120/76mmHg。心音と呼吸音とに異常を認めない。心電図を別に示す。

治療薬として適切なのはどれか。2つ選べ。
a アトロピン
b ニトログリセリン
c プロプラノロール
d ベラパミル
e   リドカイン

正解・解説はこちら
正解はc、dです。

心電図よりnarrowなQRSと、150程度の頻脈、そして2:1の鋸歯状波から心房粗動の診断になります。

診断が分からなくても選択肢の消去法からでもアプローチできます。今の脈拍が144と早すぎることさえわかれば心拍数を下げる薬が答えと予想がつきます。

a抗コリン薬のアトロピンは逆に上げてしまうので誤り。

bのニトログリセリンは虚血性心疾患に用いるので誤り。

心拍数を下げる=レートコントロールの薬は、Ca拮抗薬、β遮断薬、ジギタリスの3つをおさえてください。

c、dが正解となります。

eのリドカインは1bに分類され、心室性不整脈に用いる抗不整脈薬なので心房粗動には効きにくいですので誤り。そもそもレートコントロールではなくリズムコントロールです。


第94回医師国家試験 D28より引用

55 歳の女性。動悸と呼吸困難とを主訴に来院した。5 年前に僧帽弁置換術を受けている。現在ジギタリス、フロセミドおよびワルファリンの投薬を受けている。術後の代表的な心電図(A)と来院時の心電図(B)とを示す。

この患者に静脈内投与で用いる治療薬はどれか。

a トロンビン
b アトロピン
c アミノフィリン
d 塩化カリウム
e プロカインアミド

正解・解説はこちら
正解はeです。

もはや不整脈に使わない薬の方が多く並んでいます。笑

RR不整と基線の揺れから心房細動を考えます。心房に作用するのはⅠa群のプロカインアミドですね。

a 止血薬ですが、出血傾向にさえなっていないので誤り。

b 心電図より115回/分くらいの心拍数をさらに上げるのはNG。

c 喘息治療薬です。

d 怖いですね。投与速度が20mEq/hを超えていたら禁忌です。低K血症が示されていない中で使う意義はありません。

e Ⅰa群の抗不整脈薬です。正解。

この短い病歴からでも学べることは結構ありそうです。

僧帽弁置換術→当時50歳であったことから機械弁が考えられる→ワルファリンが投与されている。

フロセミド服用中→副作用で低カリウムとなる→低カリウムではジギタリス中毒となりやすい→選択肢に塩化カリウムが入っている??


以上となります。

最後まで読んでいただき有り難うございます。

少しでも参考になれば幸いです。

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