作用機序

アミティーザの作用機序とコレラ毒素

2017年5月20日

アミティーザはよく用いられる便秘の薬ですが、ふとした時に、その作用機序はコレラ毒素と似ていることに気づきました。

 

アミティーザ®の作用機序

f:id:yashiki5296:20170610100552p:plain

アミティーザ インタビューフォームより引用

ルビプロストン(商品名アミティーザ)は、小腸上皮細胞に発現している2型塩素チャネル(ClC-2)を活性化してCl-を腸管内へ流出させます。

Cl-が腸管へ移動すると、電気的中性を保つためにNa+も腸管へ移動します。

結果、腸管内の浸透圧が高まり、水分も腸管内へ移動します。腸管内への水分分泌を促進することで、便を柔らかくして排便を促します。

ちなみに、ルビプロストンの「プロスト」はプロスタグランジン誘導体であることを意味しています。ClC-2を刺激するプロスタグランジンE1から合成されているため、子宮収縮の可能性があるため妊婦には投与禁忌になっています。

コレラ毒素の作用機序

一方、コレラに罹患すると、米のとぎ汁のような下痢が出ることがわかっています。

コレラ毒素は腸管粘膜のGsタンパク質をADPリボシル化する
⇒GTPase活性が阻害され、活性化状態が続く
⇒活性が亢進したGsによりアデニル酸シクラーゼを活性化し続ける
⇒ACによりcAMP濃度が上昇
⇒cAMPによってCl-チャネル活性化
⇒Cl-流出により水分分泌が亢進し、下痢

有効性1. 分泌性下痢に対する効果|専門家の皆さまへ | 大幸薬品株式会社

 

他のオススメ記事

Gタンパク質についてはコチラ
Gタンパク質共役型受容体ゴロとシグナル伝達

 

CATEGORIES & TAGS

作用機序,

Author:

医学部へ学士編入した薬剤師です。医学や薬学について書いています。ご質問やご指摘があればお気軽にどうぞ。