アドレナリンとノルアドレナリンの違いと使い分け・ゴロ

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ゴロ合わせ

名前は似てるし、違いもよくわからないとのご質問をいただきましたので、ポイントをまとめてみました。お力になれれば幸いです。

<この記事の理解に重要な知識はこちら>
Gタンパク質共役型受容体とシグナル伝達 ゴロ
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そもそもカテコラミンとは

アドレナリンもノルアドレナリンもどちらもカテコラミンです。
じゃあカテコラミンは何なのかというと、


赤丸のOH基が2つ結合したベンゼン環をカテコール基といいます。
カテコールに緑丸のアミンが結合したもの=カテコールアミン(カテコラミン)

この知識が何の役に立つのかというと、
カテコラミンはMAO(モノアミンオキシダーゼ)と、COMT(カテコールアミンーOーメチルトランスフェラーゼ)によって速やかに分解を受けるため、作用時間が短いです。

OH基が増えると極性が上がり水溶性が増します。
水溶性が高いと消化管からの吸収は下がりますし血液脳関門も通過しづらくなります。

消化管吸収が悪いので経口投与できないため注射剤です。
血液脳関門を通過しないので末梢血管に投与しても中枢作用はありません

アミン基にメチル基(-CH3)が付くとβ作用が高まります。

アドレナリンとノルアドレナリンの違い

お待たせしました。本題に入ります。

<受容体と刺激した時の作用>      
α1:血管平滑筋   →血管収縮          
β1:洞房結節・心筋 →心拍数・心収縮力⬆︎          
β2:血管平滑筋      →血管拡張

ご覧のように、α1とβ2は拮抗します。

薬剤投与量受容体心収縮
(β1)
心拍数
(β1)
血管収縮
(α1)
血管拡張
(β2)
アドレナリン0.05〜2γα1・β1・β2+++++++++++++++
ノルアドレナリン0.04〜1γα1・β1++++++
ドパミン1〜3γ
3〜10γ
10〜20γ
D
D・β1・α1
D・β1・α1

++
+++

++
+++


++++


ドブタミン2〜20γα1・β1・β2+++++++

一言でいうと、

アドレナリン   :β2作用あり→気管支拡張・ヒスタミン放出抑制作用あり
ノルアドレナリン :β2作用なし→血管拡張作用なく血管収縮がメイン

覚え方

どっちがどっちかわからなくならないようにしておきましょう。
f:id:yashiki5296:20180304194611p:plain

ノル アドレナリン→αがβに乗るα作用>β作用
もしくは、アドレナリンの商品名がボスミン®️ということを覚えておくと、現場に出ても役に立ちますし、ボ→β作用が強いということを思い出しやすいかもしれません。
<他にも効率の良い覚え方についてはこちら>
効率の良い勉強法

アドレナリンとノルアドレナリンの使い分け

アドレナリンノルアドレナリン
作用α・β作用を同等
(α1=β1=β2)
α作用メイン
(α1>β1≫ β2)
適応心停止
アナフィラキシーショック
気管支喘息発作
心原性ショック
敗血症性ショック
副作用頻脈・不整脈
腸管循環不全
腸管虚血
腎臓虚血

それぞれの薬剤のα作用、β作用のどちらが優位なのかが分かれば、あとは疾患の病態と組み合わせて使い分けていきます。

薬の作用病態の知識の両方が必要です。

心原性ショック

循環血液量の減少などはなく、様々な原因で心臓のポンプ能力が低下することで全身に血液を送れていない病態です。

アドレナリンはβ作用が強すぎる薬剤です。

β1作用が強く、心拍数を上げてくれるのですが、その分心筋の酸素消費量も増やしてしまい、心臓への負荷が増えてしまいます。不整脈の副作用も使いにくいです。

そのためβ作用の弱いノルアドレナリンが用いられます。

また、アドレナリンに比べてβ作用がマイルドなドブタミンも用いられます。

敗血症性ショック

病理や免疫で習ったように、炎症性サイトカインにより血管内皮細胞からNOやプロスタグランジンが放出され血管拡張が起こります。そのため手足は温かいwarm shockとなります。

末梢血管抵抗が下がり、代償的に心拍が亢進している病態なので、血管だけに作用してほしいため、α1作用優位のノルアドレナリンが用いられます。

アナフィラキシーショック

アナフィラキシーショックは感作された抗原の再侵入によりヒスタミンが大量に放出されます。ヒスタミンの作用は血管拡張、気管支収縮なので血圧低下、気管支収縮が起こる病態です。血管透過性も亢進するため水分が間質に逃げて血管内脱水、浮腫も起こります。

β2作用は気管支を拡張させるほか、cAMPを上昇させてヒスタミンなどのケミカルメディエーターの放出を抑制しますので、アドレナリンが第一選択となります。

一方でアドレナリンはβ1作用が強いため心停止に用いられますが、強すぎるために不整脈を引き起こしやすいため心疾患患者には用いにくい薬剤です。投与方法にも注意してください。

アナフィナキシーショック→0.3mg筋注
・心停止→静注


エピペン®ガイドブック より引用


国家試験で理解度をチェック!

医師・薬剤師ともに必須の知識となります。しっかりおさえておきましょう。

薬剤師国家試験

第101回薬剤師国家試験 必須問題 問63

ハチ刺され等に起因するアナフィラキシー反応に対し自己注射で用いられる昇圧薬はどれか。1つ選べ。

1 ドブタミン塩酸塩
2 ドパミン塩酸塩
3 フェニレフリン塩酸塩
4 アドレナリン
5 イソプレナリン塩酸塩

正解・解説はこちら

問われやすいところですが上記のゴロで軽く解けますね。

答えは4です。α1刺激とβ1刺激により循環不全を、β2刺激により呼吸状態の改善に加え、ケミカルメディエーター放出抑制作用を期待できます。

筋注です!!

アドレナリン以外ではα作用、もしくはβ作用のどちらかしかありませんので不適です。

看護師国家試験

第102回看護師国家試験 79より引用

ペニシリン投与によって呼吸困難となった患者への第一選択薬はどれか。

1. ジギタリス
2. テオフィリン
3. アドレナリン
4. 抗ヒスタミン薬
5. 副腎皮質ステロイド

正解・解説はこちら

正解は3です。

ペニシリンによるアナフィラキシーが最も考えられますので、アドレナリンが該当します。

くどいですが、0.3mgを筋注です!!

医師国家試験

第111回医師国家試験 H問題 問10

敗血症性ショックに対する循環器作用薬の第一選択となるのはどれか。

a. アトロピン
b. アドレナリン
c. イソプロテレノール
d. ドパミン
e. ノルアドレナリン

正解・解説はこちら
末梢血管を締めて心臓への静脈還流量を増やしたいため、α1作用のあるノルアドレナリンが正解です。正解はeです。

医師国家試験 112B33

59歳の男性。左腎細胞癌の診断で腎部分切除術を受け入院中である。手術2時間後にドレーンから血性の排液があり、意識レベルが低下した。JCS II-20。脈拍152/分、整。血圧56/42mmHg。呼吸数16/分。SpO2は測定できなかった。腹部は軽度膨満している。血液所見:赤血球218万、Hb 5.0g/dL、Ht 18%、白血球9,300、血小板15万。

次に行うべき処置として誤っているのはどれか。

a.酸素投与
b.赤血球輸血
c.血小板輸血
d.細胞外液の投与
e.ノルアドレナリン投与

正解・解説はこちら

cが誤りです。

腎臓は血液をろ過する臓器であるため血が多い臓器です。

術後の出血により循環血液量減少性ショックを呈していると考えられます。

ノルアドレナリンは末梢血管を締めて静脈還流量を増やす作用があり、この患者さんの病態に適しています。

加えて上記の表のように、ノルアドレナリンには腎臓虚血の副作用がありますが、今は腎からの出血を減らしたいので適してます。

バイタルや検査値からすると血小板は基準値に収まっているのでcが誤っています。

アドレナリン反転について

ここまで理解できれば、次のアドレナリン反転についてもスムーズにわかると思います。記事が長くなってしまうので別記事にしておきました。

アドレナリン反転を知ってたら何に役立つのか?
アドレナリン反転とは

禁忌にも関わる重要な概念ですので、しっかりおさえておきましょう。

副交感神経による血管拡張もおさえておく!

アドレナリンは交感神経の伝達物質ですが、副交感神経の伝達物質はアセチルコリンです。どうやってアセチルコリンが血管を拡張するのかについても確認しておきましょう!



以上です。

最後まで読んでいただきありがとうございます。

少しでも参考になれば幸いです。

コメント

  1. より:

    心原性ショックに低用量ドパミンを使うとありますが、何故ですか?
    低用量ドパミンは確かにβ2作用はないですが、メインはドパミン受容体を刺激し腎血流を上げるだけという認識でした。

    • pharmadoctor より:

      コメントありがとうございます。

      低用量ドパミンではなくドブタミンの誤りでした。ここにお詫びして訂正いたします。
      低用量ドパミンのD受容体を介した腎血流・尿量確保の作用はエビデンスがなく、現在は主に中用量で血圧維持の用途に用いられるようです。

      ご指摘ありがとうございました!

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